中国药典1990版一部(附录22页)对中药红曲的记载“经真菌紫色红曲霉(Monascus purpureus Went)通过大米发酵而制得”具有“活血化瘀、健胃消食……”功效。
功能性红曲是把紫色红曲霉菌接种到大米上经过若干天发酵后而得的产品。在次级代谢中产Monacolin K及其同系物。
1. Monacolin K同系物:
红曲中被检测出Monacolin K同系物Monacolin L、Monacolin M、和Monacolin X等11种。虽互为同系物,但合成方式截然不同。与Monacolin K 相比,其他同系物对HMG-CoA还原酶的抑制作用相对较弱。
1.1. 功能性红曲中有效抑制胆固醇合成的机制:
1.2. 主要成分结构变化:
Monacolin K开环(acid form)、 闭环(lactone form)和脱水后结构变化
1.3. Monacolin K开环结构:
它能与HMG-CoA还原酶直接结合而抑制胆固醇在体内的合成,而不需要经过任何在体内的转化过程。
1.4. Monacolin K 闭环结构:
是非活性结构(闭环结构),它进入人体之后在酯酶(羧基酯酶)的催化等条件下转化成开环结构才能与靶酶结合而起作用。
1.5.功能性红曲的主要成分组成:
即:Monacolin K开环结构;Monacolin K闭环结构:Monacolin K类的同系物(指纹峰);不饱和脂肪酸。